鹽酸伊立替康是一種從喜樹(shù)堿的莖皮中生物提取的半合成水溶性喜樹(shù)堿。喜樹(shù)堿在臨床上用于治療胃癌、膀胱癌、白血病和結(jié)直腸癌。但其水溶性較差，難以制成合適的劑型，毒副作用較大。除了胃腸道毒性和骨髓抑制外，嚴(yán)重的腎功能損害、血尿和喜樹(shù)堿的使用也受到影響以及限制。

  鹽酸伊立替康比喜樹(shù)堿具有更好的水溶性、更高的抗腫瘤活性和更高的毒性。伊立替康脂質(zhì)體是喜樹(shù)堿家族的高效水溶性衍生物。進(jìn)入人體后，在羧酸酯酶的作用下轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物，起到抗腫瘤作用。伊立替康還可用于治療小細(xì)胞肺癌、白細(xì)胞肺癌、宮頸癌、卵巢癌、結(jié)直腸癌、惡性淋巴瘤、急性淋巴細(xì)胞白血病等，但在抑制癌細(xì)胞的同時(shí)，對(duì)正常細(xì)胞也有一定作用和影響，需要注意。