伊立替康脂質(zhì)體是一種藥物,英文又名Irinotecan,可作為治療成人轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌的藥物,也可作為5-FU化療失敗患者的二線治療藥物。伊立替康還可用于胃癌、食管癌、廣泛性小細(xì)胞肺癌的各種臨床試驗(yàn),具有良好的臨床應(yīng)用前景。
脂質(zhì)體伊立替康本身是喜樹(shù)堿的半合成水溶性衍生物。今天,一些劑型可分為凍干粉和注射劑。臨床上一線藥物可與氟尿嘧啶、亞葉酸合用。用于治療代謝性結(jié)腸癌和直腸癌患者。
伊立替康脂質(zhì)體對(duì)不同類型的腫瘤均有良好的抑制作用,但劑量過(guò)大可能會(huì)引起嚴(yán)重的腹瀉和骨髓抑制,其內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)呈中性堿性。在溶液中不穩(wěn)定,進(jìn)入體內(nèi)后在血漿中迅速水解形成無(wú)活性的開(kāi)環(huán)產(chǎn)物,降低了藥效,在臨床上有一定的局限性。
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