鹽酸伊立替康屬于半合成的水溶性喜樹堿類衍生物?,F(xiàn)有劑型有注射液和凍干粉針,在臨床作為一線藥物與氟尿嘧啶、亞葉酸鈣聯(lián)合給藥,用于治療代謝性結(jié)腸和直腸癌患者。
鹽酸伊立替康對不同類型的腫瘤都有抑制的作用。但是當(dāng)使用劑量較大時,會引起嚴重的腹瀉和骨髓抑制。還有它的內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)在中性以及堿性溶液中不穩(wěn)定,在進入體內(nèi)后會在血漿中迅速水解,形成沒有活性的開環(huán)產(chǎn)物降低藥效,所以在臨床上存在一定的局限性。