鹽酸伊立替康是一種半合成的水溶性喜樹堿生物，從喜樹的莖皮中提取。喜樹堿臨床上用于治療胃癌、膀胱癌、白血病和結直腸癌。但其水溶性較差，難以制成合適的劑型，毒副作用較大。除了胃腸道毒性和骨髓抑制外，嚴重的腎損害、血尿和喜樹堿的使用都會受到影響。限制。

  鹽酸伊立替康比喜樹堿具有更好的水溶性、更高的抗腫瘤活性和更高的毒性。伊立替康脂質體是喜樹堿家族的高效水溶性衍生物。進入人體后，在羧酸酯酶的作用下轉化為活性代謝物，起到抗腫瘤作用。伊立替康還可用于治療小細胞肺癌、白細胞肺癌、宮頸癌、卵巢癌、結直腸癌、惡性淋巴瘤、急性淋巴細胞白血病等，但在抑制癌細胞的同時，對正常細胞也會有一定的影響，需要注意。